概要

GLP-1受容体作動薬には、エキセナチド、リラグルチド、デュラグルチド、セマグルチドなどがある。2型糖尿病の血糖管理に用いられ、一部の製剤は肥満治療にも用いられる。^[1]

作用の仕組み

GLP-1は食後のインスリン分泌を促すインクレチンホルモンである。GLP-1受容体作動薬は、血糖が高いときのインスリン分泌を促し、グルカゴン分泌を抑え、胃から腸への内容物移動を遅らせ、満腹感を高めることで血糖と体重に影響する。^[1]

製剤により投与頻度は異なり、毎日または週1回の皮下注射製剤があるほか、経口セマグルチドもある。薬剤ごとに腎機能や併用薬を考慮して使用する。^[1]

治療中は血糖やHbA1c、体重、腎機能などを確認する。スルホニル尿素薬やインスリンと併用する場合は低血糖に注意し、必要に応じて併用薬の減量が検討される。^[1]

GLP-1受容体作動薬では悪心、嘔吐、下痢などの消化器症状が比較的多く、体液量減少を介して急性腎障害につながることもある。低血糖は単独使用では起こりにくいが、他の血糖降下薬との併用時には注意が必要となる。^[1]

薬剤によって適応や禁忌が異なるため、既往歴、腎機能、消化器症状、併用薬などを確認しながら用量を調整する。^[1]

エビデンス・科学的評価

GLP-1受容体作動薬は2型糖尿病で血糖を低下させ、体重減少にもつながる。リラグルチド、皮下注射セマグルチド、デュラグルチドなどでは心血管利益を示す研究があり、2型糖尿病で心血管リスクが高い人への使用が推奨される場合がある。^[1]

安全性・注意点

主な副作用は悪心、嘔吐、下痢などの消化器症状で、脱水から急性腎障害につながることがある。胆嚢・胆道疾患との関連、膵炎の報告、甲状腺C細胞腫瘍への懸念があり、妊娠や特定の既往では使用を避けるべき場合がある。^[1]